Es un medicamento antidiabético oral de la clase de las sulfonilureas, indicado en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. Para marzo del año 2007, la glibenclamida era uno de dos antidiabéticos orales incluida en el Listado de Medicamentos Esenciales de la OMS. Se vende comercialmente en dosis de 1.25 mg, 2.5 mg y 5 mg. También se presenta en combinación con la metformina.
La glibenclamida es una de las principales causas de hipoglicemia inducida por drogas, por lo que el uso de este medicamento puede causar temblores, mareos, cefalea, debilidad y confusión, entre otras. También se ha asociado a ictericia colestásica. Estudios recientes han demostrado que la combinación de la glibenclamida con metformina está asociada a una mortalidad considerablemente mayor que si se combina la glibenclamida con otros estimulantes de la secreción de insulina. De modo que la seguridad de la antes mencionada combinación se ha cuestionado.
La metformina ha estado implicada en la aparición de una grave condición llamada acidosis láctica. Hay evidencias que sugieren que la glibenclamida tiene un efecto promotor en la aparición de carcinogénesis.